понеделник, 29 август 2011 г.

Тестостерон - естери

Ако се интересувате от стероиди, сигурно сте забелязали сходството в етикетите на много от инжекционните им форми. Отличен пример за това е тестостеронът - при него разновидностите са ципионат, енантат, пропионат, капроат, хептилат, фенилпропионат, изокапроат, деканоат, ацетат и т.н. Главният хормон е тестостеронът и всеки път той се променя чрез добавяне на мастни киселини към структурата си, получавайки споменатите естери. Така стигаме до един от най-често задаваните въпроси в бодибилдинга: каква е разликата между различните тестостеронни естери и как се прилагат те? За целта трябва малко теория. И така - що е естер?
Това е верига, съставена основно от въглеродни и водородни атоми и обикновено прикачена към основния стероиден хормон на 17-алфа въглеродна позиция. Естерификацията на тестостерона на 17-алфа позиция с пропионична или енантична киселина удължава вътрешномускулното задържане и времетраенето на активността на тестостерона според дължината на мастните киселини. Така андрогенният естер се абсорбира бавно в кръвообращението, където след това бързо метаболизира в активен неестерифициран (свободен) тестостерон. Качествата, силата, ефективността и нивото на прочистване от кръвообращението се определят от биологичната активност на андрогените. Най-общо казано колкото по-дълга е веригата на естера, толкова по-ниска е водната разтворимост на съставката и толкова по-дълго време ще трябва на цялата доза да стигне до кръвообращението. Както знаем, свободният тестостерон (или другите стероидни хормони) са активни в тялото за много кратък период от време, в някои случаи само няколко часа. Ако искате да поддържате продължително време повишено нивото на тестостерона, ще е необходима досадна дневна схема от инжекции, а чрез добавянето на естер инжекциите може да се разредят дори до една месечно. Естерификацията временно деактивира стероидната молекула. С верига, блокирана в 17-алфа позиция, обвързването с андрогенния рецептор е невъзможно. За да стане съставката активна, трябва да бъде отстранен естерът и това автоматично става, когато съставката се филтрира в кръвообращението, където ензимите хидролизират веригата на естера. Това не може да стане, докато естерифицираният стероид е разтворен в мазнина, така че затова време той е временно защитен от хидролиза (неактивен за рецепторите). Така естерът служи за склад на стероида, удължавайки времето му за престой в организма. След като в черния дроб мастната киселина се разтвори, свободният тестостерон става готов за свързване с подходящия рецептор.
Как действат различните естери? На практика всички те вършат едно и също и се различават само в способността си да намаляват водната разтворимост на стероидите. Пропионатът напр. забавя отделянето на стероида за ден-два, докато при деканоата това става за седмици. Естерът не оказва влияние върху преобразуването на базовия стероид в естроген или дихидротестостерон, нито пък влияе върху общия мускулноизграждащ ефект на препарата. Всякакви различия в резултата и страничните ефекти при различните естери на един и същ стероид са просто въпрос на време. При тестостерон енантатат вероятността от гинекомастия е по-голяма, отколкото при сустанона, защото енантатът вдига нивото на тестостерона много бързо - за 1-2 седмици, концентрацията му в организма е по-висока за кратък период и това е предпоставка за по-силното му ароматизиране. При сустанона естерите са 4, заради което нивото на свободния тестостерон се променя по-плавно и за по-дълъг период.
  При еднакви нива на тестостерона между различните естери няма разлика спрямо ароматизацията или преобразуването на дихидротестостерона. Но има един начин естерът да въздейства върху силата - чрез теглото на стероида спрямо естера. Колкото по-тежка е веригата на естера, толкова по-голям е процентът общо тегло. Да вземем за пример тестостерон енантатът - 250 мг от естерифицирания вариант са равни на само 180 мг свободен тестостерон. Разликата до 250 мг - 70 мг, във всяка инжекция е теглото на естера. На базата на това можем да заключим, че енантатът е малко по-силен от ципионата, при който веригата на естера има един въглероден атом по-малко (и следователно теглото е по-малко). Ето и главните естери:
Пропионат (наричан и карбоксиетан, естер на пропионовата киселина и т.н.). Забавя отделянето на стероида за няколко дни. За да се избегнат колебанията в нивото му в кръвта, пропионатните съставки обикновено се инжектират 2-3 пъти седмично.
Ацетат (наричан и естер на етановата или оцетната киселина). Естерите му забавят отделянето на стероида само за 2 дни. Обратно на това което може би сте чували, те не увеличават топенето на мастните тъкани. Този естер се използва при оралните таблетки „Primobolan" (метенолон ацетат), при подкожните таблетки „Finaplix" (тренболон ацетат) и рядко при тестостерона.
Изокапроат (изокапронова киселина, изохексаноат и т.н.) Според отделянето е близо до енантата. Времетраенето е пo-малко от енантата, с поддържане на нивото приблизително за седмица. Използва се като естер на тестостерона в препаратите „Sustanon " и „Omnadren".
Фенилпропионат. Удължава отделянето на активния стероид няколко дена повече, отколкото пропионата. Инжектира се поне два пъти седмично. Най-често използваният препарат с естер на фенилпропионата (нандролон фенилпропионат) е „Durabolin", но се използва и с тестостерона в препаратите "Sustanon" и „Omnadren".
Капроат (хексаноат). Този естер е подобен на изокапроата като атомно тегло, но веригата му е права. Времето на отделяне е много сходно с това на изокапроата (поддържане на нивото приблизително една седмица) и е може би малко по-близо до енантата заради правата верига. Капроатът е най-бавно отделящият се естер, използван в омнадрена, което обяснява защо при този препарат при повечето атлети задържането на вода е по-голямо.
Енантат (естер на хептановата киселина).  Една от най-популярните форми в производството на стероиди (най-често при тестостерона, но и при други съставки като „Primobolan Depot". Енантатът отделя постоянно ниво на хормона за приблизително 10-14 дни. В медицината се инжектира обикновено веднъж на 2 седмици или веднъж месечно, но билдерите си го слагат поне веднъж седмично за поддържане на постоянно ниво.
Ципионат (естер на цикпофенилпропионовата киселина, цикло-фенилпропионат). Много популярен в САЩ и Канада и рядко срещащ се извън тях. Отделянето му е почти идентично с това на енантата (10-14 дни). Атлетите смятат, че е по-мощен от енантата, но разликата е малка -естерът на енантата е малко по-малък от този на пропионата и затова отделя малко повече (няколко милиграма) стероид.
Деканоат (естер на декановата или каприновата киселина). Най-често се използва с нандролона (нандролон деканоат). Тестостерон деканоатът е най-дълготрайната съставка в сустанона, удължавайки значително времето на усвояването. То при съставки с деканоат може да трае до месец, въпреки че понякога нивото на хормона в кръвта спада значително след 2 седмици и за да се държи постоянно, и тук инжекциите са една седмично.
Ундеканоат (естер на ундекановата киселина). Не е често срещан естер и се появява само в „Dinabolan" и оралния тестостерон ундеканоат („Andriol "). Времеотделянето му е 2-3 седмици и по свойства не се различава от другите естери. Оралната форма се усвоява по лимфен път и затова медицинската доза е 120-160 мг дневно. Използва се в „Andriol" и тъй като той не е толкова ефикасен за доставка на тестостерон, това обяснява защо оралният прием не е идеалното използване на естерифицирани андрогени.
Лаурат (естер на додекановата или лауриновата киселина). Най-дълго отделящият се естер, използван за направа на стероиди - около месец, за разлика от всички други, въпреки че след 3-ата седмица нивото на хормона значително спада. Намира се само във ветеринарния нандролонен препарат „Laurabolin" и е може би малко по-изгоден от деканоата заради по-редките инжекции - най-често веднъж седмично.
                                                                                                                  От: Герхард Уейц

Няма коментари:

Публикуване на коментар